PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM BIOLOGIA CELULAR E MOLECULAR (PPBCM)

CENTRO DE CIÊNCIAS EXATAS E DA NATUREZA (CCEN)

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Banca de DEFESA: MAYARA BARBALHO FELIX

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: MAYARA BARBALHO FELIX
DATA: 25/02/2016
HORA: 09:00
LOCAL: Auditório do Departamento de Biologia Molecular/CCEN
TÍTULO: DESENVOLVIMENTO E AVALIAÇÃO BIOLÓGICA DE NOVOS DERIVADOS 2-AMINO TIOFÊNICOS INDÓLICOS COMO POSSÍVEIS AGENTES ANTI-LEISHMANIA
PALAVRAS-CHAVES: Leishmanioses, 2-amino tiofeno, tratamento, Leishmania amazonensis, atividade anti-Leishmania
PÁGINAS: 74
GRANDE ÁREA: Ciências Biológicas
ÁREA: Parasitologia
RESUMO: As leishmanioses são um conjunto de doenças causadas por protozoários do gênero Leishmania, transmitida por insetos flebotomíneos. Os tratamentos recomendados para as leishmanioses são muito tóxicos e pouco satisfatórios, portanto se faz urgente a necessidade de encontrar novas drogas anti-Leishmania que sejam mais eficazes contra o parasito e que apresentem baixa toxicidade para o hospedeiro. Logo, este trabalho buscou sintetizar e caracterizar e avaliar o potencial anti-Leishmania de novos derivados 2-amino-tiofenos. Foram estudados 31 novos derivados 2-amino tiofenos indólicos por nosso grupo de pesquisa, sendo que 5 destes foram sintetizados no presente estudo. A síntese dos compostos apresentou um rendimento variando de 31,7% (TN7-6) a 96,4% (TN6-4). Além disso, a faixa de fusão variou entre 150ºC (TN5) e 295ºC (TN6-4). Todos os compostos apresentaram atividade antipromastigota, sendo obtido diferentes valores de IC50, variando de 2,07 a 1067 µg/ml. Nenhum dos derivados tiofênicos indólicos apresentou citotoxicidade para hemácias de origem humana, comparados as drogas de referência. Dentre os compostos com atividade anti-Leishmania, a substância TN8-7 foi selecionada para prosseguir com os estudos, devido ao seu alto índice de seletividade (IS > 193,2). Foi observado que cepas de L. amazonensis resistentes ao antimônio trivalente continuaram com os mesmos níveis de sensibilidade ao TN8-7 apresentado pelas culturas sensíveis ao antimônio. Adicionalmente foi observado que atividade anti-Leishmania do TN8-7 está associada à fragmentação do DNA das formas promastigotas do parasito. Portanto, os resultados do presente estudo sugerem que os derivados 2-amino tiofenos indólicos são moléculas promissoras e possíveis candidatos a fármacos para a terapêutica das leishmanioses.
MEMBROS DA BANCA:
Externo ao Programa - 2177524 - ELISANGELA AFONSO DE MOURA MENDONCA
Interno - 330621 - JOSE PINTO DE SIQUEIRA JUNIOR
Presidente - 338028 - MARCIA ROSA DE OLIVEIRA