Banca de DEFESA: RAYANNE SALES DE ARAUJO BATISTA

Uma banca de DEFESA de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: RAYANNE SALES DE ARAUJO BATISTA
DATA: 14/12/2018
HORA: 09:00
LOCAL: PPGPNSB
TÍTULO: DESENVOLVIMENTO E ESTUDO DE CARACTERIZAÇÃO DE PRÉ-FORMULADOS DO ÁCIDO CINÂMICO
PALAVRAS-CHAVES: Cristalização. Micropartícula. Solubilidade. Compostos fenólicos.
PÁGINAS: 140
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO: O acido cinamico (AC) e um composto fenolico presente em alimentos e vegetais, que possui ampla variedade de atividades biologicas, porem baixa solubilidade aquosa. Assim, o objetivo desse estudo foi desenvolver pre-formulados do acido cinamico atraves de estudos de caracterizacao e pre-formulacao, visando melhora na solubilidade aquosa. Foram produzidos cristais de AC pelas tecnicas de cristalizacao por anti-solvente e sonocristalizacao. O AC e os cristais obtidos foram caracterizados pelas tecnicas de Calorimetria Exploratoria Diferencial (DSC), Analise Termica Diferencial (DTA), Termogravimetria (TG), Difracao de raio-X do po (DRXP), Espectrofotometria de Infravermelho com Transformada de Fourier (FTIR), Microscopia Eletronica de Varredura (MEV), granulometria, e tambem foi realizado o estudo de solubilidade por saturacao. Foi desenvolvido e validado um metodo analitico por cromatografia liquida de alta eficiencia (CLAE-DAD) para quantificacao do AC e doseamento da microparticula. Pelo metodo de evaporacao de solvente atraves de um planejamento fatorial foram produzidas microparticulas de AC com quitosana, onde cada amostra proveniente dos tratamentos obtidos foi avaliada atraves das tecnicas DRXP, FTIR, TG, DSC, e eficiencia de encapsulacao (EE). A partir das condicoes escolhidas no planejamento, um novo lote da microparticula foi produzido, e caracterizado pelas tecnicas ja citadas, adicionando a tecnica de MEV, e os ensaios de solubilidade, estudo de dissolucao, de propriedades de fluxo do po. Tambem foi realizado o estudo de compatibilidade fisico-quimico do AC com excipientes pelas tecnicas de DSC, TG e FTIR. De acordo com os resultados obtidos para os cristais, nao se observaram mudancas nas caracteristicas fisico-quimicas do AC, apenas foi constatada uma forma mais regular e distribuicao mais uniforme do tamanho dos cristais. A cristalizacao por anti-solvente foi a tecnica que apresentou melhores resultados no tocante ao incremento de solubilidade para o AC, porem nao foi suficiente para obter uma melhora expressiva na solubilidade aquosa, sendo necessario o uso de tecnologias alternativas, como o uso de sistemas microparticulados. Os resultados da validacao da metodologia por CLAE-DAD mostraram o tempo de retencao do AC de 8,65 minutos e linearidade com coeficiente de correlacao r = 0,9999 para um modelo homocedastico, preciso e exato, com recuperacao do padrao variando entre 98,35 e 104,50%. Atraves do planejamento fatorial do tipo 23, avaliando os parametros proporcao de AC e quitosana na amostra (AC/Q), percentual de quitosana em solucao (% Q) e o tempo de agitacao da solucao, foi possivel distinguir entre as amostras as melhores condicoes de preparo da microparticula, sendo escolhida a microparticula MP5. Esta apresentou um perfil cristalografico predominantemente amorfo, confirmado pela ausencia de pico de fusao do AC por DSC, sem alteracoes na estabilidade visto os dados de TG, e somado aos dados de FTIR indica-se a formacao do sistema microparticulado, com 99 % de EE do AC na microparticula. Foi produzido um segundo lote da microparticula nas condicoes delineadas, a qual manteve as caracteristicas fisico-quimicas encontradas no lote anterior, porem com relativa reducao da EE para 89 %. Os resultados de MEV mostraram uma morfologia homogenea e ausente de poros. A microparticula obteve aumento de solubilidade, exibindo 85,5 % de AC soluvel em meio aquoso frente a 32,5 % do AC puro, como tambem aumentou a taxa de dissolucao e eficiencia de dissolucao, de 52,7 % para 94,4 %, e de 44,6 % para 80,9 %, respectivamente. Quanto as propriedades tecnologicas de fluxo do po, a microparticula obteve melhor classificacao comparada ao AC puro. E mediante os resultados para o estudo de compatibilidade, observou-se ausencia de interacoes para as misturas binarias e ternarias com os excipientes avaliados para producao de formulacoes farmaceuticas solidas. Das tecnicas empregadas para melhoramento da solubilidade do AC, constatamos que a producao de um sistema microparticulado, utilizando a quitosana como matriz polimerica, apresentou resultados mais satisfatorios que a recristalizacao. Logo, a microparticula obtida, associada as propriedades terapeuticas do AC, apresenta-se interessante do ponto de vista tecnologico para o desenvolvimento de produtos farmaceuticos em formulacoes solidas de uso oral.
MEMBROS DA BANCA:
Externo à Instituição - FERNANDO HENRIQUE ANDRADE NOGUEIRA
Externo ao Programa - 1972551 - IONALDO JOSE LIMA DINIZ BASILIO
Externo à Instituição - RODRIGO MOLINA MARTINS
Presidente - 6337230 - RUI OLIVEIRA MACEDO
Interno - 204.083.584-91 - VICENTE CARLOS DE OLIVEIRA COSTA - UFPB