Banca de DEFESA: GABRIELA RIBEIRO DE SOUSA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: GABRIELA RIBEIRO DE SOUSA
DATA: 20/02/2020
HORA: 09:00
LOCAL: Auditório do IPeFarM
TÍTULO: Síntese, estudo in silico e avaliação da atividade antimicrobiana de análogos e homólogos das riparinas de Aniba riparia (Nees) Mez
PALAVRAS-CHAVES: Aniba riparia, riparinas, síntese, atividade antimicrobiana, docking molecular
PÁGINAS: 150
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO: As N-benzoiltiraminas isoladas de Aniba riparia (Nees) Mez (Lauraceae), conhecidas como riparinas, compõem uma classe especial de alcaloides com função amida. As riparinas denominadas de I, II, III e do análogo sintético riparina IV, apresentam amplo espectro de atividade biológica, destancando-se para atividade antimicrobiana, antidepressiva e ansiolítica. Devido a rara ocorrência em plantas e pelo importante potencial farmacológico, a síntese de análogos e derivados das riparinas tem sido de grande interesse no ambiente acadêmico-científico. Dessa forma, o presente trabalho teve como objetivo a síntese de análogos e homólogos das riparinas naturais e sintéticas, assim como a avaliação in vitro e in silico da atividade antimicrobiana para tais substâncias. A obtenção dos análogos das riparinas I, II, III e IV foi feita a partir do método clássico de Schotten-Baumann e pela aminólise de ésteres via DBU com rendimentos de 56-64%. Para a obtenção dos homólogos nor e dinor, os métodos de preparação consistiram na reação de Schotten-Baumann, aminólise de ésteres e amidação via BOP/pyBOP, obtendo rendimentos de 34-70%. Foi realizado a atividade antimicrobiana das substâncias obtidas utilizando as cepas bacterianas: S. aureus (ATCC-25923), S. epidermidis (ATCC-12228), E. coli (ATCC-18739), P. aeruginosa (ATCC-9027) e cepas de fungos C. albicans (ATCC-60193), C. tropicalis (ATCC-13803) e C. krusei (ATCC-6258), este estudo revelou que os produtos testados apresentaram atividade de forte a moderada. Paralelamente, foi realizado o estudo de docking molecular das substâncias com as enzimas 14α-lanosterol-dimetilase, exo-beta-(1,3)-glucanase, N-Myristoyltransferase, protease aspártica secretada (SAP) e proteína de ligação à Penicilina (PBP3). Deste estudo, o análogo à riparina IV, apresentou melhor energia de ligação na interação com a 14α-lanosterol-dimetilase e com a proteína de ligação à penicilina (PBP3) e a riparina IV, II, III, norRiparinaIII, riparina I apresentaram melhores energias de ligação na interação com a exo-beta-(1,3)-glucanase, o que foi possível sugerir que estas enzimas são potenciais alvos de atuação antimicrobiana para tais substâncias.
MEMBROS DA BANCA:
Externo ao Programa - 1937438 - CLAUDIO GABRIEL LIMA JUNIOR
Interno - 032.255.374-11 - FRANCISCO JAIME BEZERRA MENDONÇA JÚNIOR - UEPB
Presidente - 6332264 - JOSE MARIA BARBOSA FILHO