PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM PRODUTOS NATURAIS E SINTÉTICOS BIOATIVOS (PPGPN)

UNIVERSIDADE FEDERAL DA PARAÍBA

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Banca de DEFESA: GLEICE RAYANNE DA SILVA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: GLEICE RAYANNE DA SILVA
DATA: 17/02/2020
HORA: 14:00
LOCAL: Auditório do IPeFarM
TÍTULO: Atividade espasmolítica do extrato metanólico bruto obtido das partes aéreas de Evolvulus linarioides Meisn. (Convolvulaceae) e seu possível mecanismo de ação em íleo isolado de cobaia
PALAVRAS-CHAVES: Evolvulus linarioides; atividade espasmolítica; canais de cálcio; mobilização de cálcio; íleo de cobaia
PÁGINAS: 124
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO: Varias espécies de Convolvulaceae são utilizadas popularmente para o tratamento de desordens do músculo liso e outras já apresentaram efeito espasmolítico. Entre as espécies dessa família, destaca-se Evolvulus linarioides Meisn., uma espécie comumente encontrada nos estados de Bahia, Minas Gerais, Pernambuco e Paraíba. Dessa forma, esse estudo teve como objetivo investigar a atividade espasmolítica do extrato metanólico bruto obtido das partes aéreas (EL‑MeOHPA) em aorta e traqueia de rato, útero de rata e íleo de cobaia, além de caracterizar seu mecanismo de ação no órgão que apresentou maior potência relaxante. Todos os procedimentos experimentais funcionais (n = 5) realizados foram aprovados pela Comissão de Ética no Uso de Animais da UFPB (certidão 3059100918). O EL‑MeOHPA apresentou atividade espasmolítica não seletiva em relação aos órgãos testados, sendo mais potente em traqueia de rato (CE50 = 139,4 ± 17,4 µg/mL) e íleo de cobaia (CI50 = 124,8 ± 18,1 µg/mL). Seguindo com o estudo do mecanismo de ação em íleo de cobaia, observou-se que o EL‑MeOHPA relaxou de maneira equipotente o íleo pré-contraído com 40 mM de KCl (CE50 = 53,5 ± 5,7 µg/mL) e com 10-6 M de CCh (CE50 = 49,6 ± 7,2 µg/mL) ou de histamina (CE50 = 36,0 ± 5,2 µg/mL), sugerindo que o extrato deve inibir o influxo de Ca2+ através dos canais de Ca2+ dependentes de voltagem (CaV). Essa hipótese foi confirmada, uma vez que o extrato inibiu as contrações cumulativas induzidas por CaCl2 em meio despolarizante (KCl 70 mM) nominalmente sem Ca2+. Além disso, o EL-MeOHPA relaxou de maneira equipotente o íleo pré‑contraído com S‑(‑)‑Bay K8644, um agonista dos CaV1 (CE50 = 83,2 ± 6,4 µg/mL), em comparação ao efeito observado com KCl, demonstrando que o extrato inibe de forma direta o influxo de Ca2+ através dos CaV1. Também foram investigadas outras vias de relaxamento, entretanto foi constatado a não participação dos canais de K+ e das vias adrenérgica, do óxido nítrico e das ciclo-oxigenases no efeito espasmolítico desse extrato em íleo de cobaia. Tendo em vista que os mecanismos de mobilização de Ca2+ nas células musculares das camadas circular e longitudinal se diferenciam, investigou-se também um possível bloqueio da mobilização de Ca2+ dos estoques intracelulares. Para isso, foi utilizada a camada circular do íleo de cobaia, e observou-se que o extrato antagonizou as contrações fásicas induzidas por 10-5 M de histamina (CE50 = 53,5 ± 5,7 µg/mL), modulando assim negativamente a liberação de Ca2+ dos estoques intracelulares. Diante do exposto, conclui-se que o EL-MeOHPA possui atividade não seletiva nos órgãos testados e que seu mecanismo de ação em íleo isolado de cobaia envolve bloqueio do influxo de Ca2+ via CaV1, além de uma modulação negativa dos mecanismos de liberação de Ca2+ dos estoques intracelulares, resultando na redução da [Ca2+]c, promovendo assim o relaxamento muscular.
MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 2337274 - FABIANA DE ANDRADE CAVALCANTE OLIVEIRA
Interno - 1514305 - HEMERSON IURY FERREIRA MAGALHAES
Externo ao Programa - 2215733 - TEMILCE SIMOES DE ASSIS CANTALICE