Banca de DEFESA: JEREMIAS JUSTO EMÍDIO

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: JEREMIAS JUSTO EMÍDIO
DATA: 07/06/2023
HORA: 14:00
LOCAL: Link da vídeoconferência: https://meet.google.com/sbg-mtur-van?pli=1&hl=pt_PT&authuser=1
TÍTULO: Estudo antifúngico de derivados benzoxazóis e benzotiazóis frente a espécies de Candida
PALAVRAS-CHAVES: Ácido Cinâmico, benzoxazóis, Atividade Antimicrobiana
PÁGINAS: 122
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO: Nos últimos anos houve um aumento na incidência das doenças decorrentes de infecção fúngica, prevalecendo atualmente como importante fator de morbidade e mortalidade em humanos. A resistência fúngica à terapia farmacológica tem sido constatada em várias espécies, com destaque no gênero Candida. Dessa forma, a busca por novos candidatos a fármacos é importante para o desenvolvimento de medicamentos mais eficazes. Diante disso, o presente trabalho teve como objetivo preparar e avaliar a atividade farmacológica de treze derivados benzoxazóis e benzotiazóis através de estudos in vitro, com a perspectiva de obter compostos biologicamente ativos e investigar parâmetros químicos relevantes para a bioatividade. Os compostos foram preparados por meio do acoplamento descarboxilativo de derivados do ácido cinâmico com um reagente acoplador e foram estruturalmente caracterizados por técnicas espectroscópicas de Infravermelho e Ressonância Magnética Nuclear de Hidrogênio e Carbono Treze. Dentre os produtos obtidos, seis compostos são inéditos. Em seguida, realizou-se os ensaios antifúngicos via a determinação da concentração inibitória mínima (CIM) e a concentração fungicida mínima (CFM). Em adição, investigou-se o mecanismo de ação (sorbitol e ergosterol), no qual evidenciou-se que a ação antifúngica ocorre tendo como alvo a membrana plasmática. A razão CFM/CIM < 4 demonstrou que os compostos apresentam atividade fungicida. O 2-benzil-5-metilbenzo[d]xazol (1) apresentou bioatividade forte contra C. krusei com CIM de 69,9 μM (15,6 μg/mL), moderada frente a C. albicans e fraca contra C. tropicalis, com CIM de 279,9 μM (62,6 μg/mL) e 559,8 μM (125,0 μg/mL), respectivamente. O 2-(2-fluorobenzil)-5-metilbenzo[d]xazol (2) por sua vez demonstrou bioatividade moderada com CIM igual a 250,0 μM (62,5 μg/mL) contra C. krusei e apresentou fraca atividade contra C. albicans e C. tropicalis com CIM de 1036,9 μM (250,0 μg/mL). A análise da relação estrutura-atividade dos compostos 1-5, todos com uma metila ligada ao carbono 5 do núcleo benzoxazóis, evidenciou que a inserção de grupos substituintes no anel benzílico reduz a potência farmacológica. Os benzotiazóis 6-9, sem substituição no anel benzotiazol, e os benzoxazóis 10-13, com um átomo de cloro ligado ao carbono 5 do núcleo benzoxazol, também exibiram bioatividade variando de muito fraca a fraca, independentemente das substituições no anel benzílico. De forma geral, os compostos bioativos podem representar um importante ponto de partida no planejamento futuro de novos candidatos a fármacos antifúngicos.
MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 1543823 - DAMIAO PERGENTINO DE SOUSA
Interno - 088.797.474-01 - YURI MANGUEIRA DO NASCIMENTO - UFPB
Externo ao Programa - 2872926 - LUIS CEZAR RODRIGUES